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微管蛋白抑制剂
发布时间:2012-11-02  来源:南京英派药业有限公司  浏览:12 次

基本描述: 微管蛋白抑制剂是目前最常用的化疗药物,代表性的药物包括紫杉醇和多西紫杉醇。英派药业已研发出两个系列具有自主知识产权的、结构新颖的、高活性的小分子微管蛋白抑制剂,并选出IMP3138为临床候选药物进行开发。和作用在同一靶标的最常用的化疗药物紫杉醇相比,临床候选药物IMP3138的一大优点是结构简单,易于合成并具有良好的水溶性。IMP3138对多种癌细胞有非常高的体外细胞毒性,在多个动物肿瘤模型上具有非常高的药效。IMP3138还对包括乳腺癌、结肠癌等数个有抗药性的癌细胞具有非常高的细胞毒性。

作用机制: IMP3138抑制细胞分裂,使细胞周期停留在G2/M状态,从而导致细胞凋亡,这和其他已知微管蛋白抑制剂的作用机制是一致的。类似于秋水仙碱(colchicine),IMP3138抑制微管蛋白的聚合。

知识产权: 英派药业已为微管蛋白抑制剂项目申请了两项专利。

现状和计划: 我们已启动IMP3138的临床前研发工作,准备在18-22月内申请IND。

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